百悦泽 （泽布替尼）3期SEQUOIA试验的更新随访结果和事后安全性分析加强了其用于治疗多种B细胞恶性肿瘤的潜力

BTK靶向CDAC药物（BGB-16673）和BCL-2抑制剂（BGB-11417）在多种B细胞恶性肿瘤中的早期结果展示管线前景

北京时间2023年6月9日——百济神州（纳斯达克代码：BGNE；香港联交所代码：06160；上交所代码：688235）是一家全球性生物科技公司，公司今日宣布，将于2023年欧洲血液学协会（EHA）年会上展示其广泛的血液肿瘤产品组合与富有前景的早期管线产品的最新研究数据。百济神州将于6月8日至11日在德国法兰克福举行的EHA会议期间展示10篇摘要。

(相关资料图)

很高兴能够分享我们强健的血液学产品组合与研发管线的最新研究成果，包括百悦泽 在多种恶性血液肿瘤治疗中的新结果，这进一步加深了我们对该产品的理解。这些数据突显了我们持续致力于提供有望改善血液肿瘤患者生活质量的治疗方案的决心。

扩展百悦泽 的证据基础

通过关键性3期SEQUOIA研究的延长随访，百悦泽 持续成为慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）的重要前线治疗选择。在无del（17p）突变的初治CLL/SLL患者中，百悦泽 持续展现出具有临床意义的疗效。在先前报道的未突变免疫球蛋白重链（IGHV）基因患者的获益基础上，更长时间的随访也显示出突变型IGHV患者的获益，而携带del（17p）突变的患者继续展现出与随机队列一致的无进展生存期（PFS）获益。随着时间推移，百悦泽 依然显示出良好的耐受性和较低的治疗终止率。（摘要编号P639）

在事后分析中，对10项百悦泽 单药治疗某种B细胞恶性肿瘤的临床试验的安全性数据进行了汇总，包括头对头对比伊布替尼的3期ASPEN和ALPINE试验。这些安全性荟萃分析表明，百悦泽 总体耐受性良好，相关不良事件的严重程度通常为轻度至中度，通常不会导致治疗终止。特别关注不良事件的发生率在总体趋势上随时间而逐渐下降，未出现新的安全性信号。这些数据支持百悦泽 作为一种可行的长期治疗选择。（摘要编号P631）

在百悦泽 治疗多种B细胞恶性肿瘤患者的安全性和有效性更新分析中，结果显示当转为接受百悦泽 治疗时，既往对伊布替尼和/或阿卡替尼不耐受的患者或可实现临床获益。共有82例患者（包括61例CLL/SLL、13例华氏巨球蛋白血症、4例套细胞淋巴瘤和4例边缘区淋巴瘤患者）完成相关评估。（摘要编号P633）

此外，在2期ROSEWOOD研究的更新分析中，百悦泽 联合奥妥珠单抗（一种人源化II型抗CD20单克隆抗体）在既往接受过重度治疗的复发/难治性（R/R）滤泡性淋巴瘤（FL）患者中表现出具有临床意义的活性和可控的安全性特征。欧洲药品管理局（EMA）最近受理了百悦泽 用于治疗成人R/R FL患者的II类变更申请。（摘要编号P1080）

百济神州的血液肿瘤早期管线展现潜力

BGB-16673是一种口服靶向BTK的嵌合式降解激活化合物（CDAC），旨在作为表达野生型和临床相关BTK突变肿瘤的强效抑制剂。这一在研分子正进行1期试验（NCT05006716，NCT05294731）。在本次EHA年会上所展示的临床前研究结果表明，BGB-16673有望成为下一代BTK抑制剂，为发生BTKi靶点相关耐药突变的患者提供获益。（摘要编号P1219）

此外，在近期的美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上已报告过的BGB-11417（一种强效和高选择性BCL-2抑制剂），在治疗R/R CLL/SLL患者时显示出良好的初步疗效结果，患者在较低剂量水平下达到缓解。（摘要编号P626）

关于百悦泽 （泽布替尼）

百悦泽 是一款由百济神州科学家自主研发的布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）小分子抑制剂，目前正在全球进行广泛的临床试验项目，作为单药和与其他疗法进行联合用药治疗多种B细胞恶性肿瘤。由于新的BTK会在人体内不断合成，百悦泽 的设计通过优化生物利用度、半衰期和选择性，实现对BTK蛋白完全、持续的抑制。凭借与其他获批BTK抑制剂存在差异化的药代动力学特征，百悦泽 已被证明能在多个疾病相关组织中抑制恶性B细胞增殖。

百悦泽 已开展了广泛的全球临床开发项目，目前已在全球超过29个国家和地区开展了35项试验，总入组受试者超过4,900人。迄今为止，百悦泽 已在美国、中国、欧盟、英国、加拿大、澳大利亚、韩国、瑞士等超过65个市场获批多项适应症。

关于BGB-16673

BGB-16673是一种口服靶向BTK的嵌合式降解激活化合物，旨在降解野生型BTK和多种突变型BTK。目前正在进行1期临床研究（NCT05006716、NCT05294731）。

关于BGB-11417

BGB-11417是一种在研小分子BCL-2抑制剂。BGB-11417的临床前和支持IND的研究已证明其对促凋亡蛋白BCL-2具有强效活性和高选择性。相对于BCL-xL，该分子对BCL-2的选择性高于维奈克拉，并显示出克服维奈克拉耐药性的潜力。

BGB-11417目前正在进行临床开发，作为单药或与百悦泽 /奥妥珠单抗联合用药治疗B细胞恶性肿瘤、与阿扎胞苷联合用药治疗急性髓系白血病（AML）和骨髓增生异常综合征（MDS），以及作为单药或与地塞米松/卡非佐米联合治疗多发性骨髓瘤（MM）。BGB-11417的全球临床开发项目已在7个国家和地区入组超过430例受试者。

剂量探索研究结果表明该试验性分子作为单药治疗B细胞恶性肿瘤患者中，在最高每日640 mg的所有试验剂量下耐受性均良好，且未出现剂量依赖性的毒性增加。BGB-11417单药治疗在复发/难治性（R/R）慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）中也显示出良好的初步疗效结果，患者能够在较低剂量水平下产生缓解。百济神州将继续推动BGB-11417用于治疗R/R套细胞淋巴瘤（MCL）（NCT05471843）和R/R CLL/SLL（NCT05479994）的潜在注册可用2期研究的临床开发。

关于百济神州

百济神州是一家全球性生物科技公司，专注于发现和开发全球癌症患者更加可及和可负担的创新抗肿瘤药物。通过强大的自主研发能力和外部战略合作，我们不断加速开发多元、创新的药物管线。我们致力于为全球更多患者全面改善药物可及性。百济神州在全球五大洲打造了一支超过9,400人的团队，并在中国北京、美国麻省剑桥和瑞士巴塞尔设立了主要办事处。欲了解更多信息，请访问

本新闻稿包含根据《1995年私人证券诉讼改革法案》以及其他联邦证券法律中定义的前瞻性声明，包括有关百济神州血液肿瘤产品组合与管线优势的声明；百济神州交付有望改善血液肿瘤患者生活质量的治疗方案的声明；百悦泽 潜在成为CLL或SLL患者的一个重要的前线治疗选择的声明；百济神州管线和项目的未来的声明；百济神州BGB-11417、BGB-16673和泽布替尼的项目进展、预期临床开发、监管里程碑和商业化的声明；以及百济神州在“关于百济神州”部分提到的计划、承诺、愿景和目标。由于各种重要因素的影响，实际结果可能与前瞻性声明中的结果存在实质性差异。这些因素包括：百济神州证明其候选药物功效和安全性的能力；候选药物的临床结果可能不支持进一步开发或上市审批；药政部门的行动可能会影响到临床试验的启动、时间表和进展以及药物上市审批；百济神州的上市药物及候选药物（如能获批）获得商业成功的能力；百济神州获得和维护对其药物和技术的知识产权保护的能力；百济神州依赖第三方进行药物开发、生产和其他服务的情况；百济神州取得监管审批和商业化医药产品的有限经验，及其获得进一步的营运资金以完成候选药物开发、商业化及实现并保持盈利的能力；新冠肺炎疫情对百济神州的临床开发、监管、商业化运营、生产以及其他业务带来的影响；以及百济神州在最近季度报告的10-Q表格中“风险因素”章节里更全面讨论的各类风险；以及百济神州向美国证券交易委员会期后呈报中关于潜在风险、不确定性以及其他重要因素的讨论。本新闻稿中的所有信息仅及于新闻稿发布之日，除非法律要求，百济神州并无责任更新该些信息。